Синглон в Череповце

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Гедеон Рихтер Польша, ООО

Польша

таблетки жевательные

упак 28 таблеток

Монтелукаст 4 мг , Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, гипролоза, кроскармеллоза натрия, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат

•пациентов необходимо предупредить, чтобы они не принимали пероральный Синглон для лечения острых приступов БА и применяли соответствующее лечение в случае ухудшения течения заболевания. Если возникает приступ, необходимо применять ингаляционные б-агонисты короткого действия. Пациенты должны обратиться к врачу как можно скорее, если возникает потребность в увеличении количества ингаляций б-агонистов короткого действия; •нельзя внезапно заменять ингаляционные кортикостероиды Синглоном; •нельзя заменять пероральные кортикостероиды Синглоном; •нет данных, которые указывают на то, что дозы пероральных кортикостероидов могут быть снижены, если Синглон применяется как дополнительная терапия; •иногда у пациентов, которые принимают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия (иногда с клиническими признаками васкулита с сопутствующим синдромом Черджа — Стросса) — состояние, которое часто лечится системными кортикостероидами. Эти случаи обычно, но не всегда, были связаны со снижением дозы или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможно, что развитие синдрома Черджа — Стросса связано с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов, но это пока нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врач должен соблюдать осторожность в случае возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, развития осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникают эти симптомы, должны быть обследованы, а терапия — корректирована; •Синглон таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит 1,2 мг аспартама; •безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены; •Синглон таблетки жевательные 5 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 1,5 мг аспартама; •даже в период лечения Синглоном пациенты с аспиринзависимой астмой не должны принимать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; •пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат. Период беременности и кормления грудью. Применение монтелукаста в период беременности не изучали. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, иногда отмечали врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты для лечения БА. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении Синглона в период беременности необходимо учесть соотношение польза/риск. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении Синглона в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск. Дети. Безопасность и

монтелукаст можно принимать с другими препаратами, которые обычно применяют для профилактики и лечения БА. В исследовании взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимых эффектов на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC монтелукаста в плазме крови добровольцев уменьшилась приблизительно на 40% при приеме фенобарбитала. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8.

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблетки жевательной 5 мг Cmax у взрослых была достигнута через 2 ч после приема натощак. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. У детей в возрасте 2–5 лет Cmax была достигнута через 2 ч после приема натощак таблетки жевательной 4 мг. Для таблетки 10 мг Cmax у взрослых достигается через 3 ч после приема натощак, средняя пероральная биодоступность составляет 64%, прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax. Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет в среднем 8–11 л. Исследования с монтелукастом, меченым радиоактивным изотопом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация радиоактивного материала через 24 ч после приема была минимальной во всех других тканях. Метаболизм. Монтелукаст метаболизируется экстенсивно. В исследованиях с применением терапевтических доз концентрацию метаболитов монтелукаста в плазме крови в состоянии равновесия не выявляли ни у взрослых, ни у детей. Исследования in vitro с использованием микросомов печени человека указывают, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома CYP 3A4, 2A6 и 2C9. Дальнейшие исследования с микросомами печени человека показали, что монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Влияние метаболитов на терапевтический эффект монтелукаста минимальное. Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин у здоровых взрослых добровольцев. После приема пероральной дозы монтелукаста, меченного радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности выведено с калом на протяжении 5 дней и <0,2% — с мочой. Наряду с данными о биодоступности препарата при пероральном приеме это свидетельствует о том, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

•для лечения БА: •как дополнительная терапия у пациентов с персистирующей БА легкой и средней степени, которая адекватно не контролируется ингаляционными кортикостероидами и бета-агонистами короткого действия, применяемыми в качестве средств первой помощи; •как альтернативное средство ингаляционным кортикостероидам, которые применяют в низких дозах в случаях невозможности их дальнейшего применения у пациентов с персистирующей БА легкой тяжести, в анамнезе которых в последнее время не отмечали тяжелых приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

повышенная чувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата. Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет — для Синглона таблеток 10 мг.

о побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. Сообщалось о таких побочных эффектах со стороны органов и систем: со стороны системы крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям; со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени; психические нарушения: нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение, тремор), депрессия, бессонница; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги; со стороны сердца: ощущение сердцебиения; со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, сухость во рту, нарушения пищеварения, тошнота, рвота. со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (AлАТ, AсАТ), холестатический гепатит; со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангиоэдема, склонность к возникновению кровоподтеков, крапивница, зуд, высыпания; со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы; общие нарушения и нарушения, связанные с приемом препарата: астения/усталость, недомогание, отеки, жажда. Во время лечения монтелукастом пациентов с БА отмечены единичные случаи развития синдрома Черджа — Стросса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).