Альценорм в Канаше

Антихолинэстеразное средство

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Польша

капсулы

упак 28 капсул

ривастигмин 3 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке. Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода. Выраженность тошноты и рвоты, обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастинмина. У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента. Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям. Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе. Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям. Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона, при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось. Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации. Усиление моторных флуктуации (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении препарата Альценорм, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата, возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, снижающих внимание и скорость психомоторных реакций. Способность пациента с деменцией, принимающего препарат Альценорм, водить автотранспорт и/или управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится. У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было. Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, препараты

Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия с ферментом-мишенью при увеличении дозы ривастигмина повышение его биодоступности в 1.5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 90 мин); Cmax снижается; при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается приблизительно на 30%. Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 1.8-2.7 л/кг. Быстро и в значительной степени метаболизируется (T1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (менее 10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается. У пациентов пожилого возраста Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом. У пациентов с нарушением функции печени У лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами Cmax ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше. У пациентов с нарушением функции почек У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения Cmax и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжелым нарушением функции почек значения Cmax и AUC не менялись.

— слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа; — слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

— гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата, или к любому другому компоненту препарата; — тяжелая печеночная недостаточность; — период лактации; — детский возраст до 18 лет. С осторожностью Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости (синоатриальной и атрио-вентрикулярной), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе), судорожный синдром (в анамнезе), одновременный прием других холиномиметических лекарственных средств, беременность.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая единичные случаи. Инфекции: очень редко - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, часто - ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги; очень редко - галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - стенокардия; очень редко - брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы; очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия и абдоминальная боль; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - кровотечения из ЖКТ, панкреатит (незначительно выраженный), единичные случаи сильной рвоты, связанные с разрывом пищевода. Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость; редко - сыпь. Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела, нечасто - случайные падения.